深研院化生学院黄湧课题组发展基于“瞬间稳态”的不对称质子迁移策略制备β-手性酰胺

本报讯(记者刘晓倩
通讯员张慧玲)
通过金属催化的羰基化反应,中国科学院兰州化学物理研究所夏纪宝课题组实现了首例金属氮卡宾参与的分子间碳—氢羰基化反应制备酰胺。相关成果日前在线发表在《德国应用化学》。

以上工作由北京大学深圳研究生院黄湧教授/陈杰安副研究员与南京大学赵劲教授共同指导,由博士研究生袁鹏飞完成,依托于省部共建肿瘤化学基因组学国家重点实验室,得到了国家自然科学基金委员会、中国博士后特别资助项目以及深圳市科技创新委员会的资助。(文/陈杰安
袁鹏飞)

《中国科学报》 (2019-05-17 第3版 综合)

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该研究利用简单易得的原料,为酰胺化合物的合成提供了一种绿色高效的新方法,同时提供了一种一氧化碳的新型催化转化策略,为后续研究打下了基础。

“瞬间稳态”的不对称质子迁移策制备β-手性羰基化合物

据介绍,酰胺是一类重要的羰基化合物,广泛存在于天然产物、药物分子和聚合材料之中,传统的酰胺合成方法会产生大量的废弃物,因此发展绿色、高效、原子经济性的酰胺合成新方法具有重要意义。

酰胺是合成化学中的核心官能团,它不但能够介导多样性杂环骨架的构建,亦广泛存在于生物活性分子及药物骨架中。其中,利用手性酰胺片段修饰的多肽可以降低其极性,提高代谢稳定性及穿膜性,成为一类重要的天然氨基酸残基替代单元。β-手性酰胺化合物通常通过强还原性条件制备:有机金属试剂的不对称迈克尔加成,或是不饱和酰胺的不对称氢化反应,对含有金属配位能力的杂原子底物的反应适用性低。

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